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A substância X, um fármaco, age como agonista de um receptor membranar, que, ao ser ativado, provoca a redução da frequência cardíaca, com consequente diminuição da pressão arterial. A substância Y inibe irreversivelmente a enzima que degrada a substância X. Se um paciente ingerir a substância Y em excesso, apresentará intensa bradicardia e hipotensão. Para reverter esse caso, seria necessário utilizar um

A antagonista competitivo da substância Y.
B antagonista competitivo da substância X.
C agonista parcial da substância Y.
D agonista parcial da substância X.
E agonista alostérico da substância X.

Os fármacos, quando administrados por via endovenosa, atingem a corrente sanguínea e são transportados até o respectivo local de ação. Esse processo depende de propriedades físico-químicas dos fármacos e de fatores fisiológicos de cada indivíduo. A esse respeito, o parâmetro farmacocinético que relaciona a quantidade do fármaco no organismo à respectiva concentração no sangue ou plasma é denominado

A tempo de meia vida.
B depuração.
C bioequivalência.
D janela terapêutica.
E volume de distribuição.

Os receptores de GABA (ácido ?-aminobutírico) do tipo GABAA estão entre os mais abundantes no sistema nervoso central. Eles são receptores ionotrópicos, que consistem em canais iônicos regulados por ligantes. A respeito dos agentes farmacológicos que atuam sobre a neurotransmissão mediada pelo GABA, assinale a alternativa correta.

A Os benzodiazepínicos e barbitúricos atuam diminuindo a neurotransmissão mediada pelo GABA e, por isso, são empregados como ansiolíticos e sedativos.
B Os barbitúricos estão entre os mais seguros, considerando os fármacos que modulam a neurotransmissão mediada pelo GABA.
C Os benzodiazepínicos podem ser empregados durante pequenos procedimentos cirúrgicos, entre outras razões, por provocarem amnésia de início rápido e ação curta.
D Os benzodiazepínicos, especialmente o fenobarbital, são preferencialmente empregados no tratamento da ansiedade, em razão da menor probabilidade de causar sedação.
E Os benzodiazepínicos se destacam no tratamento da depressão por apresentarem eficácia elevada no tratamento dessa patologia.

O luminol (5-amino-2,3-dihidro-1,4-ftalizinadiona), utilizado em um teste muito sensível que detecta traços de sangue em cenas de crimes, sob algumas condições, faz parte de um processo luminescente. No que se refere ao processo de excitação na luminescência, é correto afirmar que, na quimiluminescência, a excitação ocorre por

A aplicação de energia térmica e, na fotoluminescência, a excitação ocorre por absorção de radiação eletromagnética.
B uma reação química e, na fotoluminescência, a excitação ocorre pela aplicação de energia elétrica.
C aplicação de energia elétrica e, na fotoluminescência, a excitação ocorre pela aplicação de energia térmica.
D uma reação química e, na fotoluminescência, a excitação ocorre por absorção de radiação eletromagnética.
E aplicação de energia térmica e, na fotoluminescência, a excitação ocorre por reação química.

Geralmente, os fármacos alteram a velocidade ou magnitude de uma resposta intrínseca celular em vez de produzir reações que antes não existiam. Acerca desse assunto, assinale a alternativa correta.

A Os benzodiazepínicos, fármacos hipnóticos sedativos, ativam diretamente os receptores GABAA, independentemente da presença do ligante fisiológico.
B O etanol provoca sedação e alívio da ansiedade, pois aumenta o influxo de potássio nos canais gabaérgicos, ao elevar a concentração do neurotransmissor GABA na fenda sináptica.
C O flumazenil interage, com alta afinidade a locais específicos, com o receptor GABAA, ativando-o intensamente e produzindo uma resposta inibitória no sistema nervoso central.
D O zolpidem antagoniza competitivamente a ligação e os efeitos alostéricos dos benzodiazepínicos nos receptores GABA A .
E Em altas doses, os barbitúricos podem ser gabamiméticos, ativando diretamente os canais de cloreto regulados pelo neurotransmissor GABA.

A interação entre o fármaco e os respectivos receptores é caracterizada pela ligação do fármaco ao receptor e geração da resposta em um sistema biológico. Os neurotransmissores, hormônios e outros ligantes (como os fármacos) frequentemente encontram-se em pequenas concentrações no domínio de acoplamento do respectivo receptor, porém o domínio efetor ou a via de transdução de sinais aumentam esse sinal. Esse processo é denominado

A taquifilaxia dos receptores.
B potência da resposta.
C refratariedade do efeito.
D amplificação do sinal.
E sensibilização dos mediadores.

O processo de excreção de fármacos no organismo pode ocorrer de diversas formas, e o rim é o órgão mais importante para realizar essa função. A penicilina G utiliza, em quase toda sua totalidade, um processo renal, mediado por transportadores e com gasto de energia, durante a sua excreção. Esse processo é denominado

A reabsorção tubular passiva.
B transporte facilitado renal.
C filtração glomerular ativa.
D difusão passiva renal.
E secreção tubular ativa.

No que se refere aos fármacos com ação antidepressiva, é correto afirmar que

A o principal efeito dos antidepressivos tricíclicos é o bloqueio de receptores pós-sinápticos de monoaminas.
B os fármacos nortriptilina e clomipramina são representantes da classe dos inibidores da monoamina oxidase.
C a fluoxetina e a sertralina são exemplos de fármacos inibidores seletivos da recaptação de serotonina.
D os efeitos adversos mais comuns dos antidepressivos inibidores seletivos da recaptação de serotonina incluem sedação e constipação.
E os inibidores da monoamina oxidase são superiores aos tricíclicos e aos inibidores seletivos da recaptação de serotonina em eficácia e em segurança.

A cocaína possui diversas apresentações e pode ser usada por várias vias. Os efeitos, em termos de intensidade e duração, são diretamente dependentes da apresentação e da via de absorção utilizadas. Além disso, o perfil dos metabólitos/derivados presentes nos usuários será também distinto, dependendo da forma e da via de utilização, e do uso de alguma outra substância concomitante. Acerca desse tema, assinale a alternativa que indica os derivados da cocaína, que são normalmente encontrados somente em fluidos biológicos de quem fez uso de cocaína, na forma de crack (fumado), e álcool (etanol) ao mesmo tempo.

A Benzoilecgonina e norcocaína.
B Cocaetileno e benzoilecgonina.
C Norcocaína e cocaetileno.
D Cocaetileno e anidroecgonina metil éster.
E Anidroecgonina metil éster e norcocaína.

A risperidona, agente antipsicótico, atua em diversos receptores do sistema nervoso central, reduzindo os sintomas da esquizofrenia. Esse fármaco é metabolizado pela enzima CYP2D6, transformando-o em um metabólito denominado 9-OH risperidona. Se um paciente utilizar a risperidona e a paroxetina, que é um inibidor enzimático da CYP2D6, ocorrerá

A aumento da concentração sérica do metabólito 9-OH risperidona.
B diminuição da concentração sérica do fármaco risperidona.
C diminuição da concentração sérica do fármaco paroxetina.
D diminuição da concentração sérica do metabólito 9-OH risperidona.
E aumento da concentração sérica do fármaco paroxetina.